Prometatsiini
 | |
Prometatsiini | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (RS)-N,N-dimetyyli-1-(10H-fentiatsiini-10-yl)propaani-2-amiini | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | D04 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C17H20N2S |
| Moolimassa | 284,42 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 88 % imeytyy; ensikierron metabolian jälkeen 25 % hyötyosuus |
| Proteiinisitoutuminen | 93 % |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 16–19 tuntia |
| Ekskreetio | Munuainen ja sappi |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | Oraalinen rektaalinen, I.V., I.M., paikallinen |
Prometatsiini on antihistamiineihin ja fentiatsiineihin kuuluva trisyklinen lääkeaine. Sillä on huomattavan voimakas väsyttävä, sedatiivinen vaikutus.[1] Siitä syystä sitä käytettiin hoitohistoriassa narkoottisena eli hypnoottisena lääkeaineena.[2] Sen pääkäyttö oli pre-operatiivinen eli leikkauksia ja muita kirurgisia toimenpiteitä (kuten dreenien, sunttien ja kanyylien laitot) edeltävä potilaan sedaatio esilääkityksenä.[3] Prometatsiinia käytettiin myös, ainakin Pohjoismaissa, eetterinukutuksien jälkitiloina tulevien pahoinvointitilojen ehkäisyyn.
Prometatsiinilla on sama molekyylikaava kuin antipsykoottisena lääkkeenä käytetyllä promatsiinilla, mutta erilainen rakenne.
Prometatsiinia saatettiin antaa injektiona joko suoneen tai lihakseen.[4] Prometatsiinin eduiksi katsottiin sen olevan hydroksitsiinin tavoin, lääkeriippuvuutta aiheuttamaton, toisin kuten esim. barbituraatit. Lääkeainetta annettaessa voitiin käyttää ampiineja: paineistettuja kanyyliampulleja.[5]
Prometatsiinilla saattoi ilmetä suurta hyötyvaikutusta etenkin eetterinukutuksiin liittyvänä. Eetterinukutusten jälkitiloina esiintyi useinkin leikkauspotilailla pahoinvointia ja oksentelua. Prometatsiini on antiemeetti, joten sitä käytettiin myös pahoinvointilääkkeenä.
Käyttö anestesian hoitoalueen ulkopuolella lienee ollut kuitenkin varsin rajoitettua. Prometatsiini on ollut käytössä Suomessa ainakin 1960- sekä 70-luvuilla.[6]
Lääkeaineen myyntinimiä ovat olleet: Lergigan (Neofarma)[7], Thiergan[5] sekä Phenergan (Pharma Rhodia/Rhône Poulenc)[8]. Lergigan Comp. on sisältänyt myös efedriiniä ja kofeiinia prometatsiinin väsyttävän vaikutuksen kumoamiseksi.[9]
Annoskoot ovat olleet tablettimuodossa 5, 25 sekä 50 mg. Suppositorio eli peräpuikko oli 25 mg. Myös lääkesiirappi on ollut käytössä.[6]
Sivuvaikutukset
muokkaaVoimakas sekä pitkäkestoinen väsymys on ollut erittäin tavallista.[4] Koska aine on hyvin läheistä sukua promatsiinille, se on saattanut aiheuttaa myös samankaltaista sivuoireistoa. Näitä ovat ekstrapyrimidaaliset (kuten Parkinsonismin oireet) aina maligniin neuroleptisyndroomaan saakka. On huomattava, ettei prometatsiinia ole luettu neurolepteihin.
Lähteet
muokkaa- Lääketeollisuusyhdistys ry. ja Lääketuojat ry., Helsinki: 1976 Lääkevalmisteet, Pharmaca Fennica PF76, Oy Länsi-Suomi, Rauma, 1976: s. 84, 723–724, 899–890.
- Halldin, Matts: Nukutus ja puudutus, SHKS 1971. Alkuteos v. 1958.
- Alfering, Sirkku – Olli, Marcus – Tuomi, Eero: Lääkkeet ja niiden käyttö, WSOY-SHKS 1977. ISBN 951-0-06936-1. (s. 82, 174, 186)
Viitteet
muokkaa- ↑ Lääkkeet ja niiden käyttö: s. 82, 174
- ↑ Lääkkeet ja niiden käyttö: s. 82
- ↑ Halldin, M., 1971: s. 310
- ↑ a b Lääkkeet ja niiden käyttö: s. 174
- ↑ a b Halldin, M., 1971: s. 94–95
- ↑ a b 1976 Lääkevalmisteet – Pharmaca Fennica, PF76: s. 84
- ↑ 1976 Pharmaca Fennica, PF76: s. 723–724
- ↑ 1976 Pharmaca Fennica, PF76: s. 899-890
- ↑ Lääkkeet ja niiden käyttö: s. 186
Aiheesta muualla
muokkaa- PubChem: Promethazine (englanniksi)
- DrugBank: Promethazine (englanniksi)
- KEGG: Promethazine[vanhentunut linkki] (englanniksi)