Vorikonatsoli
 | |
 | |
Vorikonatsoli | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (2R,3S)-2-(2,4-difluorifenyyli)-3-(5-fluoripyrimidin-4-yyli)-1-(1,2,4-triatsol-1-yyli)butan-2-oli | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | J02 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C16H14N5F3O |
| Moolimassa | 349,322 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | > 90 %[1] |
| Proteiinisitoutuminen | 58 %[1] |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 6 tuntia[1] |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria | ? |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | oraalinen, intravenoosi |
Vorikonatsoli (C16H14N5OF3) on triatsolijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä ja eläinlääketieteessä sieni-infektioiden hoitamiseen. Vorikonatsoli kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[2]
Ominaisuudet ja käyttö
muokkaaHuoneenlämpötilassa vorikonatsoli on kellertävää kiteistä ainetta, joka liukenee muun muassa metanoliin ja etyyliasetaattiin. Vorikonatsolin sienten kasvua estävät ominaisuudet perustuvat siihen, että se estää sieniä muodostamasta ergosterolia, ja tällöin solukalvon ja soluseinän synteesi estyy. Se tehoaa moniin sieniin, esimerkiksi Candida-, Aspergillus-, Cryptococcus-, Fusarium- ja Scedosporium-sukujen lajeihin. Vorikonatsolia annostellaan tablettina suun kautta tai ruiskeena laskimoon. Sitä käytetään sienilääkkeenä muuten hankalasti hoidettavien infektioiden hoidossa tai mikäli potilaan immuunipuolustus on heikentynyt esimerkiksi HIV-infektion vuoksi.[1][3][1][4][5]
Haittavaikutukset
muokkaaVorikonatsoli voi aiheuttaa silmien herkkyyttä valolle ja hyvin kirkkaille väreille. Muita mahdollisia haittavaikutuksia ovat huonovointisuus, ihon valoherkkyys ja ihottuma, QT-ajan pidentyminen ja maksan entsyymiarvojen nousu.[1][5]
Lähteet
muokkaa- ↑ a b c d e f Carol A. Kauffman, Peter G. Pappas, Jack D. Sobel, William E. Dismukes: Essentials of Clinical Mycology, s. 61-81. Springer, 2011. ISBN 978-1-4419-6640-7. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 17.5.2019). (englanniksi)
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2017. WHO. Viitattu 17.5.2019. (englanniksi)
- ↑ Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 2. Antimycotics (Antifungals) and Antimycobacterials, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016. (englanniksi)
- ↑ David G. Watson: Pharmaceutical Chemistry, s. 506. Elsevier, 2011. ISBN 978-0-443-07233-8. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 17.5.2019). (englanniksi)
- ↑ a b Veli-Jukka Anttila: Uudet sienilääkkeet – lisää tehoa vai lisää kustannuksia? Duodecim, 2003, 119. vsk, nro 14, s. 1297-1299. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 17.5.2019.